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原料药

司美格鲁肽原料
司美格鲁肽是由诺和诺德原研开发的一种重组多肽,是一种GLP-1受体激动剂,与人GLP-1有94%的序列同源性,相较于天然GLP-1,司美格鲁肽在结构上:第8位丙氨酸被α-氨基异丁酸取代,可抵抗DPP-

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司美格鲁肽是由诺和诺德原研开发的一种重组多肽,是一种GLP-1受体激动剂,与人GLP-1有94%的序列同源性,相较于天然GLP-1,司美格鲁肽在结构上:第8位丙氨酸被α-氨基异丁酸取代,可抵抗DPP-4降解;第26位赖氨酸通过间隔基连接C-18脂肪二酸侧链,与白蛋白紧密结合;第34位赖氨酸被精氨酸取代,防止C-18脂肪二酸结合到错误位置。司美格鲁肽通过刺激胰岛素分泌和降低胰高血糖素分泌的机制来降低血糖,两者均为葡萄糖依赖性。因此当血糖升高时,胰岛素分泌受到刺激而胰高血糖素分泌受到抑制。司美格鲁肽降低血糖的机制还涉及轻微延迟餐后早期胃排空,司美格鲁肽半衰期延长的主要机制是与白蛋白结合,使其肾清除率降低和保护其不被代谢降解;此外,司美格鲁肽能抵抗DPP-4酶的降解而保持稳定。

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